FARMAKOLOGI

FARMAKOLOGI

Obat Susunan Saraf Pusat

A. ANALGETIKA

1.  Analgetika/Antipiretik

Pengertian

        Nyeri adalah perasaan tidak menyenangkan yang dirasakan oleh penderita. Sehingga keluhan tersebut merupakan tanda dan gejala yang tidak terlalu sulit dikenali secara klinis namun penyebabnya bervariasi. Rasa nyeri dapat dibedakan dalam tiga ketegori.

·         Nyeri ringan; contohnya sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dan lain-lain, dapat diatasi dengan analgetik perifer seperti asetosal, paracetamol.

·         Nyeri sedang; contohnya sakit punggung, migrain, rheumatik, dapat diatasi dengan obat AINS (anti inflamasi non steroid) seperti diklofenak, ibuprofen.

·         Nyeri hebat; contohnya kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik narkotik seperti tramadol, morfin.

        Analgetik atau obat penghalang nyeri merupakan zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetik pada umumnya dipakai sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi dismenore (nyeri haid) dan nyeri lain seperti nyeri paska bedah dan paska bersalin sampai pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.

        Hampir semua analgetik memiliki efek antipiretik dan efek anti inflamasi atau anti radang, dan pemakaiannya tergantung dari efek yang paling dominan. Efek antipiretik menyebabkan obat tersebut mampu menurunkan suhu tubuh pada keadaan demam sedangkan sifat anti inflamasi berguna untuk mengobati radang sendi (arthritis rheumatoid) termasuk pirai/gout, yaitu kelebihan asam urat sehingga pada daerah sendi terjadi pembengkakan dan timbul rasa nyeri. Analgesik anti inflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri).

        Obat analgetik dengan resep dokter digunakan untuk nyeri akut dan terapi tambahan pada penyakit kronik yang diikuti rasa nyeri. Namun belum terbukti bahwa obat ini bisa menyembuhkan nyeri neuropatik.

        Obat analgetik tanpa resep dokter umumnya sangat efektif untuk mengatasi nyeri ringan sampai sedang, untuk jenis nyeri somatik pada kulit, otot, lutut, rematik dan pada jaringan lunak lainnya, serta nyeri haid dan sakit kepala.

Ada tiga kelas analgetik tanpa resep yang saat ini tersedia di pasaran, yaitu :

·         Golongan paraaminofenol, contohnya paracetamol

·         Golongan salisilat meliputi asam asetil salisilat/asetosal, natrium salisilat, magnesium salisilat, cholin salisilat.

·         Golongan turunan asam propionat seperti ibuprofen, naproxen, dan ketoprofen.

Penggolongan

Analgetik dibagi dalam dua golongan besar :

a.  Analgetik narkotik (analgetik sentral)

        Analgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum sehimgga mengurangi kesadaran. mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman (euforia) harus hati- hati menggunakan analgesik ini karena mempunyai risiko besar terhadap ketergantungan obat (adiksi) dan kecendrungan penyalahgunaan obat.

        Obat analgetika narkotik merupakan kelompok obat yang memiliki sifat opium atau morfin terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang hebat seperti patah tulang (fraktura) dan kanker. Golongan ini dapat juga digunakan untuk premedikasi pembedahan karena dapat memperkuat anastesi umum sehingga mengurangi timbulnya kesadaran selama anestesi seperti fentanil. Dan tidak dibenarkan pada pemakaian jangka panjang tanpa indikasi yang kuat.

Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut :

·         Alkaloid alam                     : morfin, codein.

·         Derivat semi sintesis                   : heroin

·         Derivat sintetik                 : metadon, fetanil

Informasi obat dengan resep dokter

a)    Morfin

  Indikasi          : Analgesik selama dan setelah pembedahan, analgesik pada

                          situasi lain

  Efek samping  : Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/adiksi, pada over

                          dosis menimbulkan keracunan dan menyebabkan kematian.

  Sediaan          : Morfin hcl (generik) sirup 5 mg/5ml, tablet 10 mg,30 mg, 60

                          mg, injeksi 10 mg/ml, 20 mg/ml.

b)   Kodein fosfat

  Indikasi                  : Nyeri ringan sampai sedang, obat batuk.

  Kontra indikasi        : Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/adiksi, pada

                                  over dosis menimbulkan keracunan dan menyebabkan

                                  kematian.  

  Sediaan                  : Kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg

c)    Fentanil

  Indikasi          : Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker, premedikasi

                          operasi

  Efek samping : Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/adiksi, pada over

                          dosis menimbulkan keracunan dan menyebabkan kematian.

  Sediaan          : injeksi atau transdermal.

b.  Analgesik non narkotik (Analgesik perifer)

        Analgesik non- narkotika adalah obat untuk mehilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Mekanisme dan tempat kerja obat ini berbeda dengan kerja analgesik narkotika. Golongan obat ini disamping bekerja sebagai analgesik umumnya dapat memberikan efek antipiretik dan antiradang sehingga disebut juga obat analgesik- antipiretik dan anti radang.

        Kekuatan efek analgesik, antipiretik, dan anti radang setiap obat berbeda-beda. Ada yang efek antiradangnya lebih kuat dari efek analgesik dan antipiretiknya. Sehingga obat tersebut hanya digunakan antiradang atau antirematik misalnya, fenilbutazon. ada juga yang efek antiradangnya sangat lemah tetapi efek analgesik dan antipiretiknya kuat, misalnya, asetaminofen/paracetamol.

        Anti radang sama kuat dengan analgesik. Digunakan sebagai anti nyeri atau rematik, contohnya asetosal, asam mefenamat, ibuprofen sedangkan yang bekerja serentak sebagai anti radang dan analgesik. Contohnya  indometasin.

Penggolongan

Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer digolongkan menjadi :

a)    Golongan salisilat

        Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal, diindikasikan untuk sakit kepala,nyeri otot, demam, dan lain-lain. Saat ini asatosal lebih banyak dipakai sebagai antiplatelet yaitu dalam dosis kecil dapat mencegah trombosis koroner dan cerebral.

        Asetosal adalah analgetik antipiretik dan anti inflamasi yang penggunaanya sangat luas dan termasuk golongan obat bebas. Memiliki efek samping iritasi lambung dan saluran cerna, dapat dikurangi dengan cara meminum obat setelah makan atau dibuat sediaan salut enterik (enteric-coated). Asetosal bersifat hepatotoksik sehingga tidak dianjurkan untuk penderita penyakit hati yang kronis. Penggunaan jangka panjang menyebabkan tinitus, yaitu telinga berdenging.

b)   Golongan para aminofenol

        Asetaminofen lebih dikenal sebagai parasetamol, serupa dengan golongan salisilat, diindikasikan untuk menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang, dan menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, dengan mekanisme efek sentral. Penggunaan jangka panjang pada dosis besar dapat menyebabkan kerusakan hati.

c)    Golongan pirazolon

        Fenilbutazon dan metampiron diindikasikan untuk analgesik antipiretik, karena efek anti inflamasinya lemah. Efek samping semua derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia.

        Di beberapa negara penggunaanya sangat dibatasi bahkan dilarang karena efek samping tersebut. Tetapi di Indonesia frekuensi pemakaian metampiron cukup tinggi meskipun sudah ada laporan mengenai terjadinya agranulositosis. Sedangkan fenilbutazon digunakan untuk mengobati arthritis rheumatoid.

d)   Golongan antranilat

        Asam mefenamat diindikasikan untuk analgesik karena efek anti inflamasinya kurang efektif dibanding asetosal. Efek sampingnya iritasi mukosa lambung dan gangguan saluran cerna.

Informasi obat tanpa resep dokter

a)    Asam asetil salisilat/asetosal

Indikasi               : Nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet.

Peringatan                     : Penting untuk menjelaskan kepada keluarga bahwa

                                       asetosal bukan obat yang cocok untuk anak dibawah 12

                                       tahun dan balita yang masih menyusui yang berpenyakit

                                       ringan.

Efek samping       : iritasi saluran cerna, tinitus, dan hepatotoksik.

Sediaan               : tablet 80 mg, 100 mg, 200 mg, 500 mg.

b)   Parasetamol

Indikasi               : Nyeri ringan sampai sedang, demam.

Perhatian             : Berkurangnya fungsi hati dan ginjal.

Efek samping       : Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna.

Sediaan               : sirup 120 mg/5ml, tablet 500 mg.

c)    Ibuprofen

Indikasi                         : Nyeri dan radang pada reumatik dan gangguan pada otot

                                       skelet lainnya. Nyeri ringan sampai berat, termasuk

                                       dismenore. Analgesik, paska bedah, dan nyeri pada anak

Perhatian                       : Hati- hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah

                                       jantung, pengidap tukak lambung aktif.

Efek samping       : Gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, diare

                                       kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung.

Sediaan               : tablet 200 mg, 400 mg, 600 mg

2.  AINS (Analgesik Inflamasi Non Steroid)

        AINS adalah obat-obat analgesik yang selain efek analgesik juga memiliki efek anti inflamasi, sehingga jenis ini digunakan dalam terapi simptomatis pada nyeri dan kekakuan otot seperti rematik, penyakit sendi degeneratif seperti osteoarthritis dan gout. Contohnya ibuprofen, indometasin, diklofenak, fenilbutazon, dan piroksikam.

·         Diklofenak

        Derivat fenilasetat ini termasuk AINS yang terkuat anti radangnya dengan efek samping lebih lemah dibanding obat lainnya seperti piroksikam dan indometasin. Digunakan untuk segala macam nyeri, migrain dan encok. Secara parenteral sangat efektif untuk menanggulangi nyeri akibat kolik kandung kemih dan kandung empedu. Ada dua sediaan yaitu garam kalium dan natrium, dimana garam kalium adsorbsinya lebih cepat dari pada garam natrium sehingga kurang mengiritasi lambung.

·         Indometasin

        Daya analgetik dan anti radang dapat disamakan dengan diklofenak. Digunakan pada serangan reumatik akut. Efek samping berupa gangguan lambung usus, pendarahan tersembunyi (okult), pusing, tremor, dan lain-lain.

·         Ibuprofen

        Derivat asam propionat ini berkhasiat anti inflamasi, analgesik, dan antipiretik. Efek sampingnya kecil dibanding AINS yang lain, tetapi efek anti inflamasinya agak lemah sehingga kurang sesuai untuk pendarahan sendi hebat seperti gout akut.

·         Fenilbutazon

        Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat analgetiknya, karena itu digunakan sebagai obat reumatik. Fenilbutazon ada kalanya dimasukkan dengan diam-diam (tidak tertera pada etiket) dalam sediaan dari pabrik kecil asing, dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih, otot lemah, dan nyeri. Penyalahgunaan obat penguat dan tonikum (dengan gingseng) adalah sangat berbahaya berhubung afek merusaknya terhadap sel-sel darah.

·         Piroksikam

        Derivat oksikam ini bekerja sebagai anti radang, analgetik dan antipiretik yang kuat dan bekerja lama. Digunakan untuk melawan nyeri reumatik dan haid. Efek samping berupa pendarahan dalam lambung usus. Derivat oksikam yang lain adalah meloksikam yang kurang merangsang mukosa lambung dan tenoksikam.

Informasi  obat dengan resep dokter

a.    Methampiron

Indikasi               : Nyeri ringan sampai sedang, demam.

Efek samping       : Agranulositosis, trombositopenia, anemia aplastik.

Sediaan               : tablet 500 mg

b.    Asam mefenamat

Indikasi               : Nyeri ringan sampai sedang pada dismenore dan

                             menoralgi

Efek samping       : Mengantuk, diare, trombositopenia, anemia, dan kejang-

                                       kejang pada over dosis

Sediaan               : Kapsul 250 mg, kaplet 500 mg

c.    Diklofenak

Indikasi                         : Nyeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan otot

                                       skelet gout akut dan nyeri paska bedah

Efek samping       : Gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, diare,

                                       kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan lain-

                                       lain.

Sediaan               : tablet 25 mg, 50 mg, 100 mg (tablet lepas lambat)

Spesialite  

No	Generik	Dagang	Pabrik
1	Asetosal	Aspirin bayer	Bayer cosumer care
	(Acidum Acetylosalicylicum)	Aspilets	UAP/Medifarma
		Bodrexin	Tenpo scan p
		Naspro	Nicholas
2	Parasetamol	Panadol	Sterling
	(Parasetamolum)	Pravion	Pharos
		dumin	Actavis
3	Asam mefenamat	Ponstan	Pfizer
		Mefinal	Sanbe farma
		Benostan	Bernofarm
		Mectan	Prafa
4	Antalgin	Novalgin	Sanofi Aventis
	(Methamphyronum)	Ronalgin	Dexa Medica
		Unagen	UAP